2022年歐洲腫瘤內科學會(ESMO)年會公布了DZD1516在HER2陽性轉移性乳腺癌患者中開展的國際多中心I期臨床研究的安全性和藥代動力學數據。DZD1516是一種口服、高效、可逆且可完全穿透血腦屏障的高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，研究旨在評估DZD1516的安全性并確定最大耐受劑量 (MTD)。

研究提示：

DZD1516 具有良好的安全性、耐受性、藥代動力學特性，以及優異的血腦屏障穿透能力，并顯示初步抗腫瘤活性。

確定 250mg 每日兩次（ BID ） 為 MTD ，250mg BID及以下劑量未報告劑量限制性毒性(DLT)以及與野生型EGFR被抑制相關的不良事件

在患者中，DZD1516 的 Kpuu,CSF （腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值）為 2.1 ，驗證了 DZD1516 具有良好的血腦屏障穿透能力

18例患者完成了至少一次給藥后腫瘤評估，在既往接受過中位7線抗腫瘤治療的患者中(86%接受過HER2 TKI治療)，DZD1516 單藥在顱內、顱外及整體的最佳抗腫瘤療效均為疾病穩定

*截至2022年2月20日

晚期 HER2 陽性乳腺癌患者發生腦轉移的比例高達 60% ，且預后極差 。現有大部分化療或HER2靶向藥物不能有效通過血腦屏障。迪哲基于特有的腫瘤中樞神經系統轉移研究平臺設計并開發 DZD1516 這一具有完全穿透血腦屏障能力的高選擇性 HER2 抑制劑 。

迪哲醫藥創始人、董事長張小林博士表示："很高興已觀察到DZD1516作為HER2陽性乳腺癌全新治療選擇的初步潛力。我們將持續優化開發方案，期待DZD1516能夠解決廣大乳腺癌患者未滿足的臨床需求。"

關于DZD1516

DZD1516是一款口服、高效、可逆且可完全穿透血腦屏障的高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑。DZD1516對HER2高表達的乳腺癌細胞的活性是表達野生型表皮生長因子受體(EGFR)細胞活性的300倍以上。在250 mg(每日兩次)及以下劑量，DZD1516總體耐受性良好，未報道與野生型EGFR被抑制相關的不良事件。在患者中，DZD1516的Kpuu,CSF(腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值)算數平均值為2.1，驗證了DZD1516具有良好的血腦屏障穿透能力。

關于迪哲醫藥

迪哲醫藥是一家產品處于臨床開發階段的全球創新型生物醫藥企業，專注于惡性腫瘤、免疫性疾病領域創新藥的研究、開發和商業化。公司堅持源頭創新的研發理念，致力于新靶點的挖掘與作用機理驗證，以推出全球首創藥物(First-in-class)和具有突破性潛力的治療方法為目標，力求填補未被滿足的臨床需求，引領行業發展方向。目前，兩款在研藥物處于全球注冊臨床階段，五款藥物處于國際多中心臨床階段。

(新媒體責編：pl2022)